ВЕЛИКА НАДА ЗА ПАЦИЈЕНТЕ! Нови лек против болова ДЕЛУЈЕ снажно, а научници ТВРДЕ да нема ризик од зависности

Истраживачи Националног института за здравље (НИХ) идентификовали су снажан нови опиоид који би се могао користити за лечење бола и поремећаја употребе опиоида. У студији објављеној у часопису Nature, научници су тестирали лек на лабораторијским животињама и открили да пружа снажно ублажавање бола без изазивања респираторне депресије, толеранције или других знакова упозорења повезаних са ризиком од зависности код људи.

Опиоид је врста супстанце (лека) која делује на посебне рецепторе у мозгу и нервном систему тзв. опиоидне рецепторе – како би смањила бол.

- Опиоидни лекови против болова су неопходни у медицинске сврхе, али могу довести до зависности и предозирања. Развој високо ефикасног лека против болова без ових недостатака имао би огромне користи за јавно здравље - рекла је др Нора Д. Волков, директорка Националног института за злоупотребу дрога (НИДА) при НИХ. 

Поновни преглед заборављене класе опиоида

Истраживачи су усмерили пажњу на нитазене, мало проучену групу синтетичких опиоида. Ова једињења циљају μ-опиоидне рецепторе, који играју централну улогу у начину на који опиоиди утичу на мозак и нервни систем. Нитазени су углавном напуштени 1950-их због своје екстремне јачине дејства.

У овој студији, научници су поново размотрили ова једињења са новим циљем: задржати селективност рецептора док их редизајнирају како би побољшали безбедност.

- Наш циљ је био да проучимо профил, односно фармакологију, ових лекова. Желели смо да смањимо потенцију и створимо потенцијални терапијски лек. Оно што смо открили премашило је наша очекивања - рекао је др Мајкл Михаелидес, виши аутор и истраживач НИДА-е. 

Тим је започео проучавањем једињења под називом ФНЗ, које се може обележити радиоактивним трагачем за позитронску емисиону томографију (ПЕТ). Ова метода снимања омогућила је истраживачима да прате кретање лека кроз мозак у реалном времену.

Открили су да је ФНЗ остао у мозгу само око пет до десет минута. Упркос овом кратком присуству, његови ефекти ублажавања бола, познати као аналгезија, трајали су најмање два сата.

Пошто нитазени могу да производе активне метаболите, истраживачи су испитивали да ли би производ разградње могао да објасни дуготрајнији ефекат. То је довело до открића ДФНЗ, још једног опиоида описаног као „суперагонист“ због његове веома високе активности на μ-опиоидном рецептору.

Безбеднији фармаколошки профил

ФНЗ носи озбиљне ризике попут отежаног дисања и зависности, али његов метаболит ДФНЗ показује знатно безбеднији профил. У преклиничким испитивањима ублажавао је бол без развоја толеранције, зависности или тежих симптома одвикавања, а није успоравао дисање.

Иако су животиње показивале интересовање за супстанцу, брзо су престајале да је траже када више није била доступна, што указује на мањи потенцијал за злоупотребу.

- ДФНЗ има невиђену фармакологију за опиоид. То је снажан и високо ефикасан аналгетик, али са карактеристикама које га чине безбеднијим за употребу - рекао је Михаелидес.

Импликације за лечење и будућа истраживања

Ови налази доводе у питање дугогодишње веровање да се лекови са високо активним μ-опиоидним рецепторима не могу развити у безбедне аналгетике. Истраживачи сугеришу да би ДФНЗ могао бити проучаван не само као лек против болова, већ и као терапија за поремећај употребе опиоида. 

Тим планира наставак преклиничких истраживања како би подржао регулаторно одобрење за студије на људима. Научници верују да би ДФНЗ могао помоћи пацијентима у хируршким условима, као и онима са болом повезаним са раком или хроничним болом, којима је потребно ефикасно и поуздано ублажавање бола.

Извор: scitechdaily.com/Здравље.Курир.рс